Hướng dẫn sử dụng thuốc Meloxicam
- Loại thuốc: Thuốc chống viêm không steroid
- Dạng thuốc và hàm lượng:
Viên nén: 7,5 mg, 15 mg.
Viên nang: 7,5 mg
Ống tiêm: 15 mg/1,5 ml
Viên thuốc đặt trực tràng: 7,5 mg
Hỗn dịch uống 7,5 mg/5 ml
1. Đặc tính dược học và cơ chế tác dụng
Meloxicam là dẫn xuất của oxicam có tác dụng chóng viêm, giảm đau, hạ sốt. Cũng giống như một số thuốc chống viêm không steroid khác, meloxicam ức chế cyclooxygenase (COX) làm giảm tổng hợp prostaglandin, chất trung gian có vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của quá trình viêm, sốt, đau. Meloxicam ức chế COX-2 gấp 10 lần COX-1 nên được xếp vào loại ức chế ưu tiên trên COX-2.
Dược động học:
Hấp thu: Meloxicam hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng đường uống đạt 89%, thức ăn rất ít ảnh hưởng đến sự hấp thu.
Phân bố: Trong máu, meloxicam chủ yếu gắn vào albumin với tỉ lệ trên 99%. Thuốc khuếch tán tốt vào dịch khớp, nồng độ trong dịch khớp đạt tương đương 50% nồng độ trong huyết tương, nhưng dạng thuốc tự do của thuốc trong dịch khớp cao gấp 2,5 lần trong huyết tương vì trong dịch khớp có ít protein hơn.
Chuyển hóa: Meloxicam bị chuyển hóa gần như hoàn toàn ở gan chủ yếu thông qua hệ thống CYP2C9 và một phần nhỏ CYP3A4
Thải trừ: Các chất chuyển hóa không còn hoạt tính được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và qua phân. Nửa đời thải trừ của thuốc trung bình 20 giờ. Ở người giảm nhẹ hoặc vừa chức năng gan, hoặc thận (Clcr > 20 ml/phút) không cần phải điều chỉnh liều meloxicam
2. Chỉ định
Thuốc Meloxicam được chỉ định tùy theo dạng dùng:
Dạng viên uống, đặt trực tràng được chỉ định để chống viêm và giảm đau trong bệnh thoái hoá khớp, viêm cột sống dính khớp, viêm khớp dạng thấp và các bệnh khớp mạn tính khác.
Dạng tiêm được sử dụng ngắn ngày trong những đợt đau cấp mức độ vừa-nặng.
3. Chống chỉ định
Thuốc Meloxicam có chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Mẫn cảm với thuốc, người có tiền sử dị ứng với aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác. Không được dùng meloxicam cho những người có triệu chứng hen phế quản, polyp mũi, phù mạch thần kinh hoặc bị phù Quincke, mày đay sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác.
Loét dạ dày tá tràng tiến triển.
Chảy máu dạ dày, chảy máu não.
Điều trị đau sau phẫu thuật bắc cầu nối mạch vành.
Không dùng dạng thuốc đặt trực tràng cho người có tiền sử viêm trực tràng hoặc chảy máu trực tràng.
Suy gan nặng và suy thận nặng không lọc máu.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Trẻ em dưới 16 tuổi
4. Liều lượng và cách dùng
Cách dùng: Thuốc có thể uống, tiêm bắp, đặt trực tràng, ngày 1 lần.
Uống vào lúc no hoặc bất cứ lúc nào, có dùng thuốc kháng acid hay không.
Tiêm bắp sâu, vào phần tư trên của mông, trước khi bơm thuốc, phải hút xem có máu không (tránh tiêm vào mạch máu. Nếu người bệnh kêu đau nhiều lúc tiêm, phải ngừng ngay).
Liều lượng:
Người lớn:
Viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp: khởi đầu 7,5 mg/ ngày và có thể dùng tối đa 15 mg/1 lần/ngày.
Khi điều trị lâu dài, nhất là ở người cao tuổi hoặc người có nhiều nguy cơ có tai biến phụ, liều khuyến cáo là 7,5 mg/1 lần/ngày.
Đợt đau cấp của thoái hoá khớp: 7,5 mg/lần/ngày. Khi cần (hoặc không đỡ),có thể tăng tới 15 mg/lần/ngày. Nếu dùng thuốc tiêm, tiêm bắp 15 mg/lần/ngày. Không được vượt quá liều 15 mg/ngày. Đối với người có nguy cơ cao tai biến, liều khởi đầu là 7,5 mg/ngày. Thời gian điều trị 2 - 3 ngày (thời gian này cho phép, nếu cần, chuyển sang đường uống hoặc trực tràng).
Người cao tuổi: Liều dùng khuyến cáo 7,5 mg/1 lần/ngày.
Suy gan, xơ gan giai đoạn ổn định, suy thận: nhẹ và vừa, không cần phải điều chỉnh liều; nếu suy nặng, không dùng.
Suy thận chạy thận nhân tạo: Liều không được vượt quá 7,5 mg/ngày.
5. Thận trọng
Thận trọng:
Meloxicam ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận dẫn đến giảm sự tưới máu thận. Những bệnh nhân có giảm dòng máu đến thận hoặc giảm thể tích máu như suy tim, hội chứng thận hư, xơ gan, bệnh thận nặng, đang dùng thuốc lợi niệu hoặc đang tiến hành các phẫu thuật lớn cần phải kiểm tra thể tích nước tiểu và chức năng thận trước khi dùng meloxicam.
Người cao tuổi có chức năng gan, thận và tim kém cân nhắc không dùng meloxicam.
Thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày-tá tràng, bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu vì thuốc có thể gây loét dạ dày tá tràng, gây chảy máu.
Thời kỳ mang thai: không thấy bằng chứng gây quái thai tuy nhiên không nên sử dụng cho phụ nữ mang thai nhất là trong giai đoạn 3 tháng cuối thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú: không nên dùng trong thời kỳ cho con bú, nếu mẹ cần dùng thuốc thì không nên cho con bú
6. Tác dụng không mong muốn của Meloxicam
Cũng giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, meloxicam thường gây ra các tác dụng không mong muốn ở nhiều cơ quan đặc biệt là trên đường tiêu hoá, máu, thận và ngoài da.
Thường gặp, ADR >1/100
Rối loạn tiêu hoá, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, chướng bụng, ỉa chảy thiếu máu, ngứa, phát ban trên da.
Đau đầu, phù.
ít gặp 1/100 > ADR >1/1000
Tăng nhẹ transaminase, bilirubin, ợ hơi, viêm thực quản, loét dạ dày- tá tràng, chảy máu đường tiêu hoá tiềm tàng.
Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Viêm miệng, mày đay.
Tăng huyết áp, đánh trống ngực, đỏ bừng mặt.
Tăng nồng độ creatinin và ure máu, đau tại chỗ tiêm.
Chóng mặt, ù tai và buồn ngủ.
Hiếm gặp ADR < 1/1000
Viêm đại tràng, loét thủng dạ dày- tá tràng, viêm gan, viêm dạ dày.
Tăng nhạy cảm của da với ánh sáng, ban hồng đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, cơn hen phế quản.
Phù mạch thần kinh, choáng phản vệ.
7. Hướng dẫn xử trí ADR
Để giảm thiểu tác dụng không mong muốn của meloxicam nên dùng liều thấp nhất có tác dụng trong thời gian ngắn nhất có thể.
Để giảm thiểu tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa của meloxicam, cần uống thuốc ngay sau khi ăn hoặc dùng kết hợp với thuốc kháng acid và bảo vệ niêm mạc dạ dày.
8. Tương tác thuốc
Thuốc có tác dụng hiệp đồng tăng mức trên sự ức chế cyclooxygenase với các thuốc chống viêm không steroid khác ở liều cao làm tăng nguy cơ loét dạ dày - tá tràng và chảy máu, cho nên không dùng meloxicam cùng với các thuốc chống viêm không steroid khác.
- Thuốc chống đông máu dạng uống, ticlopidin, heparin, thuốc làm tan huyết khối: Meloxicam làm tăng nguy cơ chảy máu, do vậy tránh phối hợp. Trong quá trình điều trị cần theo dõi chặt chẽ tác dụng chống đông máu
- Vòng tránh thai: Thuốc làm giảm hiệu quả tránh thai của vòng tránh thai trong tử cung.
- Thuốc lợi niệu: Meloxicam có thể làm tăng nguy cơ suy thận cấp ở những người bệnh bị mất nước. Trường hợp phải dùng phối hợp thì cần phải bồi phụ đủ nước cho người bệnh và phải theo dõi chức năng thận cẩn thận.
- Thuốc chống tăng huyết áp như: Thuốc ức chế alpha-adrenergic, thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin, các thuốc giãn mạch: Do meloxicam ức chế tổng hợp prostaglandin nên làm giảm tác dụng giãn mạch, hạ huyết áp của các thuốc phối hợp.
Tài liệu tham khảo:
1. Bộ Y tế (2022), Dược thư quốc gia Việt Nam, Nhà xuất bản Y học, pp.
2. Lexicom "Meloxicam (AHFS DI (Adult and Pediatric))", pp.